包合物脂质体靶向系统在给药中的应用(2)

时间:2014-09-03 11:34 来源:www.fabiaoba.com 作者:余红艳等点击: 次

　　2.2 包合物脂质体给药系统的优势

　　肿瘤目前已成为严重威胁人们生命健康的多发病，其发病率仅次于位居首位的心血管疾病，对肿瘤药物的研究也变得更加迫切，而抗肿瘤药物多为脂质体或脂质体衍生物，但目前应用的抗肿瘤药物因为存在诸多的问题（水溶性差、易产生毒副作用和耐药性等），不能满足临床的应用。包合物脂质体给药系统将环糊精作为包封材料的优点和脂质体作为优良载体的缓释靶向优点结合起来，使其各取所长，改善脂质体给药系统存在着的诸多问题。

　　包合物脂质体解决了很多药物溶解性差的这一缺点，某些亲脂性药物会与脂质双分子层产生干扰，限制了很多有价值药物的应用。通过使其形成水溶性的络合物，脂质体将允许其镶嵌于囊泡的内水相[20]，减少了化学降解，增加了微粒系统的稳定性、溶解性、包封率和载药量，增加了兼容性[21]，同时防止了包合物的解离和肾排泄[22]，改变了体内分布和药代动力学行为。Loukas等[23]研究表明，抗炎药物吲哚美辛由于在碱性介质中会迅速水解，当用羟丙基-β-环糊精制成包合物脂质体，其稳定性提高了75倍，而加工成包合物、脂质体，则只分别提高了3.5倍和22倍[24]。

　　包合物脂质体给药系统还可以改善药物在体内的释放，目前已有研究证实包合物脂质体给药系统对红细胞也没有溶血现象，可安全地用于注射。包合物脂质体不仅保留了脂质体载药系统靶向和长效的优势，加之其特定的优点，还可作为新型的难溶性药物的给药载体。

　　包合物脂质体给药系统由于其良好的靶向递送性质，还可将其运用到其他的疾病领域，例如局部麻醉，通过改善后，可增加透皮给药量，而且起效快，可有效延长药理作用[25]，在癌症及接种方面也有研究。还可将相应的配体修饰在脂质体的表面，陈永鹏等[26]将携带半乳糖基的乳糖白蛋白修饰脂质体，而修饰的物质能够引导脂质体找到肝细胞靶点，使体内的IFN增多而发挥更好的抗病毒效应。

　　3 小结

　　本文综合介绍了包合物脂质体给药系统在改善药物递送方面的优势及应用，脂质体作为药物分子载体方面的研究也日益升温，由于囊泡技术的可调控性，使其可以用作多种药物的载体（从常见的抗肿瘤药物到分子多肽类），还可以用于治疗多种疾病。在众多研究领域中，人们对细胞区域传递的兴趣日益浓厚，相信在不久的将来，将会涌现更多更安全、有效的包合物脂质体，该技术将会继续推动抗肿瘤研究的进展，带来一场全新的革命。

　　[参考文献]

　　[1] 张志荣.药剂学[M].北京：高等教育出版社，2007：506-508.

　　[2] 郑响，张宁，王重夕，等.基于坏糊精采用主客体化学法制备的基因载体[J].中国科技论文在线，2013，6（9）：798-801.

　　[3] 王钊，王欣，杨静，等.磺丁基-β-环糊精与齐墩果酸的热力学稳定性研究[J].中国药师，2013 ，16（5）：635-638.

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